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Antibiotici fluorochinolonici: nomi di farmaci, usi


Fluoroquinoloni: i farmaci appartengono al gruppo dei chinoloni e hanno proprietà antibatteriche. Utilizzato nella pratica clinica della pneumologia, otorinolaringoiatria, urologia, nefrologia, dermatologia, oftalmologia. L'ampiezza di utilizzo a causa dello spettro d'azione, l'efficacia di questi farmaci. Allo stesso tempo, hanno un numero di influenze negative. La tempestiva prescrizione di antibiotici seguendo rigorosamente le indicazioni, in dosaggi adeguati, tenendo conto delle controindicazioni, garantisce l'efficacia e la sicurezza della terapia.

Approcci alla sistematizzazione

L'elenco di farmaci di vari fluorochinoloni e chinoloni ha circa 4 dozzine di strumenti. Sono separati dalla presenza o dall'assenza di un atomo di fluoro, dalla quantità di esso nella molecola (monofluoroquinoloni, diflochinoloni), dallo spettro d'azione preferenziale (gram-negativo, anaerobico), campi d'impiego (respiratorio).

L'immagine più completa è contenuta nella classificazione dei chinoloni in generazioni separate. Questo approccio è comune nella pratica.

Classificazione generale dei chinoloni:

  • 1a generazione (non fluorurata): acido nalidixico, acido ossolinico;
  • 2a generazione (gram-negativi): ciprofloxacina, norfloxacina, ofloxacina, lomefloxacina;
  • 3a generazione (respiratoria): levofloxacina, sparfloxacina, gatifloxacina;
  • 4a generazione (respiratoria e anti-anaerobica): moxifloxacina, emifloxacina.

Le differenze nelle caratteristiche chimiche, lo spettro dei patogeni, in interazione con il corpo del paziente determina il luogo di ciascun farmaco in terapia.

Caratteristiche farmacologiche

Il meccanismo d'azione dei farmaci a causa dell'effetto sugli enzimi batterici coinvolti nella formazione del DNA e dell'RNA. Il risultato è una rottura irreversibile della sintesi delle molecole proteiche della cellula microbica. La sua vitalità diminuisce, l'attività delle strutture tossiche ed enzimatiche diminuisce, aumenta la probabilità che una cellula batterica venga catturata dai fagociti (un elemento del sistema di difesa umano).

I fluorochinoloni inibiscono la divisione cellulare batterica

Rappresentanti di tutti i gruppi di fluorochinoloni hanno un impatto sulla cellula batterica attiva e possono anche interrompere qualsiasi fase del suo ciclo di vita. Agiscono su microrganismi in crescita, su cellule a riposo, quando la maggior parte dei farmaci è inefficace.

L'effetto terapeutico dei fluorochinoloni è dovuto a:

  • azione battericida;
  • penetrazione all'interno della cellula batterica;
  • continuazione dell'effetto antimicrobico dopo la cessazione del contatto con la molecola del farmaco;
  • la creazione di alte concentrazioni nei tessuti e negli organi del paziente;
  • rimozione prolungata del farmaco dal corpo.

L'acido nalidixico è il primo chinolone. Il secondo farmaco era l'acido ossolinico, che aveva un'attività 3 volte più del suo predecessore. Tuttavia, dopo la creazione dei fluorochinoloni di 2a generazione (ciprofloxacina, norfloxacina) questo strumento non è praticamente usato.

Dei chinoloni, al momento viene utilizzato solo acido nalidixico (nevigramone). È indicato per le infezioni delle vie urinarie (pielite, cistite, prostatite, uretrite), per la prevenzione delle complicanze intraoperatorie nei reni, nell'uretere, nella vescica. È assunto fino a 4 volte al giorno (pillole).

I fluorochinoloni, come la prossima generazione di chinoloni, hanno variazioni nello spettro dei microbi suscettibili, nonché proprietà farmacocinetiche (assorbimento, distribuzione ed eliminazione dal corpo).

Vantaggi generali dei fluorochinoloni rispetto ai chinoloni:

  • ampia attività antimicrobica;
  • concentrazioni efficaci negli organi interni quando si utilizzano le forme di compresse, non dipendenti dall'assunzione di cibo;
  • buona penetrazione negli organi respiratori, reni, sistema urinario, organi ENT;
  • per mantenere le concentrazioni terapeutiche nei tessuti colpiti, è sufficiente prescrivere 1-2 volte al giorno;
  • effetti collaterali sotto forma di disturbi degli organi digestivi, il sistema nervoso si verifica meno frequentemente;
  • utilizzato per la funzionalità renale compromessa, anche se la loro escrezione rallenta in questa patologia.

Ad oggi, ci sono quattro generazioni di rappresentanti di questo gruppo.

Applicazione nella pratica clinica

I farmaci hanno una gamma molto ampia, agiscono sulla maggior parte dei microrganismi. I preparati della seconda generazione riguardano principalmente batteri gram-negativi aerobici (Salmonella, Shigella, Campylobacter, agente patogeno della gonorrea), batteri Gram-positivi (Staphylococcus aureus, patogeno tubercolare).

Allo stesso tempo, gli pneumococchi, i patogeni opportunisti (clamidia, legionella, micoplasmi) e gli anaerobi sono insensibili a loro. Poiché lo pneumococco è il principale agente causale della polmonite e spesso colpisce gli organi ENT, l'uso di questi farmaci in otorinolaringoiatria e pneumologia presenta dei limiti.

La norfloxacina (2a generazione) ha una vasta gamma di effetti, tuttavia crea alte concentrazioni terapeutiche solo nel sistema urinario. Pertanto, il suo scopo è limitato alla patologia nefrologica e urologica.

I fluorochinoloni respiratori (3a generazione) hanno lo stesso range di influenza dei farmaci del gruppo precedente e hanno anche un effetto sui pneumococchi, comprese le forme stabili, su microbi atipici (clamidia, micoplasmi). Ciò ha permesso di utilizzare ampiamente questo gruppo per il trattamento del sistema respiratorio (organi respiratori), nonché nella pratica terapeutica generale.

I fluorochinoloni 3 generazioni sono usati per trattare le infezioni:

  • sistema respiratorio;
  • tessuto renale;
  • sistema urinario;
  • un occhio;
  • seni paranasali;
  • pelle e tessuto adiposo.

I fluorochinoloni di quarta generazione, l'ultima generazione ad oggi, hanno un effetto sulla flora gram-positiva, gram-negativa e sono anche efficaci contro gli anaerobi che non sono capaci di sporulazione. Questo amplia la portata della loro applicazione, può essere utilizzato per lesioni cutanee profonde con lo sviluppo di infezioni anaerobiche, polmonite da aspirazione, infezioni intra-addominali, pelviche.

Il vantaggio dei fluorochinoloni moderni è la capacità di utilizzare solo questo medicinale (monoterapia).

Sono indicati per le stesse malattie dei fluorochinoloni respiratori. Allo stesso tempo, moskifloksatsin colpisce ceppi resistenti di stafilococchi, quindi può essere utilizzato nel trattamento della polmonite più grave, acquisita in ospedale.

Un grande vantaggio di un certo numero di questi farmaci (levofloxacina, pefloxacina) è la possibilità del loro uso non solo per la somministrazione orale, ma anche per la somministrazione endovenosa. Ciò garantisce una rapida somministrazione del farmaco ai tessuti interessati, che può essere cruciale per i pazienti pesanti. È anche possibile utilizzare la cosiddetta terapia a gradini. Quando, al ricevimento di un risultato positivo dal metodo di infusione di somministrazione del farmaco, vengono trasferiti in compresse. L'elevata disponibilità di fluorochinoloni con questo metodo di somministrazione garantisce l'efficacia e aiuta ad evitare gli effetti negativi dell'introduzione di grandi volumi di droghe per via endovenosa.

Effetti indesiderati e controindicazioni

Come tutti i farmaci, gli antibiotici fluorochinolonici hanno una serie di effetti collaterali. Devono essere distinti dai cambiamenti nelle condizioni del paziente, che sono causati dalla malattia sottostante (ad esempio, un temporaneo aumento della temperatura corporea) e indicano l'effetto terapeutico dei farmaci.

Elenco degli effetti collaterali:

  • disagio, dolore allo stomaco, perdita di appetito, bruciore di stomaco, nausea, vomito, disturbi delle feci simili a quelli della diarrea;
  • disturbi del sonno, mal di testa, vertigini, visione offuscata e udito, cambiamenti di sensibilità, contrazioni a scatti;
  • infiammazione della cartilagine, rotture tendinee;
  • dolore muscolare;
  • infiammazione transitoria del tessuto renale, principalmente interstizio (nefrite);
  • cambiamenti nell'elettrocardiogramma, che possono causare aritmie;
  • eruzione cutanea, che può essere accompagnata da prurito, edema allergico;
  • lo sviluppo di una maggiore sensibilità alla luce solare;
  • violazioni nella struttura della flora microbica del corpo, lo sviluppo di infezioni fungine della mucosa orale, organi genitali.

È anche estremamente raro che la colite pseudomembranosa sviluppi clostridi intestinali con marcata disbatteriosi e lesioni intestinali. Questa è una malattia intestinale grave e pericolosa. Pertanto, quando i cambiamenti nelle feci, nelle cruenti o altre impurità nelle feci, le onde termiche, che non possono essere spiegate dalla malattia sottostante, dovrebbero essere urgentemente consultati da un medico.

  • gravidanza in qualsiasi momento;
  • periodo di allattamento al seno;
  • età inferiore a 18 anni;
  • un'allergia o una reazione al chinolone e al fluorochinolone in passato.

I fluorochinoloni per il trattamento dei bambini non vengono usati a causa del pronunciato effetto negativo sul tessuto cartilagineo dell'organismo in crescita.

Se necessario, questi farmaci vengono sostituiti da farmaci con uno spettro di influenza simile sui patogeni.

In caso di malattie del cuore con rischio di aritmie ventricolari, in presenza di patologie epatiche e renali, è necessario monitorare attentamente le condizioni di questi organi.

Diversi farmaci hanno una gamma di possibili effetti negativi. Pertanto, l'uso di questi strumenti dovrebbe essere sotto la stretta supervisione di un medico.

L'uso di fluorochinoloni per malattie del tratto respiratorio superiore

Per le malattie infiammatorie dei passaggi nasali, dell'orofaringe, delle tonsille, dei seni paranasali e dell'orecchio di natura infettiva, vengono utilizzati preparati di penicillina, macrolidi, cefalosporine e fluorochinoloni. Farmaci usati di 3 e 4 generazioni: levofloxacina, moxifloxacina, sparfloxacina. Per lo più, i mezzi di queste generazioni sono che influenzano gli pneumococchi. Sono questi streptococchi nella maggior parte dei casi che sono gli agenti causali da soli o in combinazione con altri microbi delle malattie infiammatorie del tratto respiratorio superiore, il sistema respiratorio.

Applicato con processi infiammatori acuti e cronici causati da antibiotici sensibili ai fluorochinoloni.

Più spesso usato in terapia:

  • malattie dei seni paranasali;
  • rinite;
  • rinosinusite.

I fluorochinoloni sono utilizzati in assenza dell'effetto del trattamento con beta-lattamici (penicilline e cefalosporine) e macrolidi.

Pertanto, i farmaci fluorochinolonici sono tra i più utilizzati nella moderna terapia antibatterica negli adulti. L'attento esame del paziente, l'identificazione dei rischi di impatto negativo, la selezione più accurata del farmaco per lo spettro microbico dei patogeni di una particolare malattia, la determinazione del metodo e le modalità di somministrazione garantiscono un effetto positivo della terapia, nonché la sua sicurezza.

I fluorochinoloni sono

Allergy. Croce a tutti i preparati di chinoloni.

Gravidanza. Non ci sono dati clinici affidabili sugli effetti tossici dei chinoloni sul feto. Ci sono rapporti isolati di idrocefalo, aumento della pressione intracranica e rigonfiamento delle fontanelle nei neonati le cui madri hanno assunto acido nalidixico durante la gravidanza. A causa dello sviluppo nell'esperimento dell'artropatia negli animali immaturi, l'uso di tutti i chinoloni durante la gravidanza non è raccomandato.

L'allattamento al seno. I chinoloni in piccole quantità penetrano nel latte materno. Ci sono segnalazioni di anemia emolitica nei neonati le cui madri hanno assunto acido nalidixico durante l'allattamento. Nell'esperimento, i chinoloni causavano artropatia negli animali immaturi, quindi, quando li prescriveva alle madri che allattano, si raccomanda di trasferire il bambino all'alimentazione artificiale.

Pediatrics. Sulla base di dati sperimentali, l'uso di chinoloni non è raccomandato durante il periodo di formazione del sistema osteo-articolare. L'acido ossolinico è controindicato nei bambini fino a 2 anni, pipemidovaya - fino a 1 anno, nalidixico - fino a 3 mesi.

I fluorochinoloni non sono raccomandati per bambini e adolescenti. Tuttavia, l'esperienza clinica esistente e gli studi speciali sull'uso dei fluorochinoloni in pediatria non hanno confermato il rischio di danni al sistema osteo-articolare e pertanto i fluorochinoloni possono essere prescritti per i bambini in base alle loro indicazioni vitali (aggravamento dell'infezione con fibrosi cistica, infezioni gravi di diversa localizzazione causate da ceppi multi-resistenti di batteri; infezioni da neutropenia ).

Geriatria. Nelle persone anziane, vi è un aumentato rischio di rottura del tendine quando si usano i fluorochinoloni, specialmente in combinazione con glucocorticoidi.

Malattie del sistema nervoso centrale. I chinoloni hanno un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale, quindi non sono raccomandati per l'uso in pazienti con una storia di disturbo convulsivo. Il rischio di convulsioni aumenta nei pazienti con disturbi della circolazione cerebrale, epilessia e parkinsonismo. Quando si utilizza l'acido nalidixico può aumentare la pressione intracranica.

Funzionalità renale compromessa e fegato. I chinoloni di generazione I non possono essere utilizzati in caso di insufficienza renale ed epatica, poiché, a causa dell'accumulo di farmaci e dei loro metaboliti, aumenta il rischio di effetti tossici. Le dosi di fluorochinoloni con grave insufficienza renale sono soggette a correzione.

Porfiria acuta. I chinoloni non devono essere usati in pazienti con porfiria acuta, poiché hanno un effetto porfirinogeno negli esperimenti su animali.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo di antiacidi e altri farmaci contenenti ioni di magnesio, zinco, ferro, bismuto, la biodisponibilità dei chinoloni può essere ridotta a causa della formazione di complessi chelati non assorbibili.

L'acido pipemidico, la ciprofloxacina, la norfloxacina e la pefloxacina possono rallentare l'eliminazione delle metilxantine (teofillina, caffeina) e aumentare il rischio di effetti tossici.

Il rischio di effetti neurotossici dei chinoloni aumenta se usato insieme a FANS, derivati ​​del nitroimidazolo e metilxantine.

I chinoloni mostrano antagonismo con i derivati ​​del nitrofurano, quindi le combinazioni di questi farmaci dovrebbero essere evitate.

I chinoloni della generazione I, la ciprofloxacina e la norfloxacina possono interferire con il metabolismo degli anticoagulanti indiretti nel fegato, il che porta ad un aumento del tempo di protrombina e del rischio di sanguinamento. Con l'uso simultaneo di un aggiustamento della dose anticoagulante può essere necessario.

I fluorochinoloni devono essere prescritti con cautela allo stesso tempo dei farmaci che prolungano l'intervallo QT, poiché aumenta il rischio di aritmie cardiache.

Con l'uso simultaneo di glucocorticoidi aumenta il rischio di rottura del tendine, specialmente negli anziani.

Quando si usano ciprofloxacina, norfloxacina e pefloxacina insieme a farmaci alcalinizzanti delle urine (inibitori dell'anidrasi carbonica, citrati, bicarbonato di sodio), aumenta il rischio di cristalluria e di effetti nefrotossici.

Con l'uso simultaneo di azlocillina e cimetidina, in connessione con una diminuzione della secrezione tubulare, l'eliminazione dei fluorochinoloni viene rallentata e la loro concentrazione nel sangue aumenta.

Informazioni per il paziente

Quando vengono ingeriti i preparati a base di chinolone, deve essere assunto con un bicchiere pieno d'acqua. Assumere almeno 2 ore prima o 6 ore dopo l'assunzione di antiacidi e preparazioni di ferro, zinco, bismuto.

Rispettare rigorosamente il regime e il regime di trattamento durante l'intero corso della terapia, non saltare la dose e prenderla a intervalli regolari. Se si dimentica una dose, prenderla il prima possibile; Non prendere se è quasi ora di prendere la dose successiva; non raddoppiare la dose. Per resistere alla durata della terapia.

Non usare farmaci scaduti.

Durante il periodo di trattamento osservare un adeguato regime idrico (1,2-1,5 l / giorno).

Non esporre alla luce solare diretta e ai raggi ultravioletti durante l'uso di droghe e per almeno 3 giorni dopo la fine del trattamento.

Consultare un medico se il miglioramento non si verifica entro pochi giorni o appaiono nuovi sintomi. Se si verifica dolore ai tendini, assicurarsi che l'articolazione interessata sia a riposo e consultare un medico.

Gruppo fluorochinolone. Spiegare, avvisare, consigliare

Cari farmacisti, ciao!

Recentemente, abbiamo analizzato i gruppi antibiotici più popolari.

Oggi vorrei soffermarmi su un altro gruppo di agenti antibatterici estremamente popolari. Sto parlando di fluorochinoloni.

Non sono antibiotici perché non hanno controparti naturali. Ma non sono inferiori in termini di efficienza.

Non puoi leggere oltre se rispondi rapidamente alle domande:

  • Quante generazioni di fluorochinoloni esistono attualmente sul mercato?
  • Assegna almeno un farmaco a ciascuna generazione di questo gruppo.
  • In che modo le generazioni differiscono l'una dall'altra?
  • Quali dei fluorochinoloni vengono utilizzati, principalmente, nelle infezioni del sistema urogenitale?
  • Assegna un nome al raro effetto collaterale causato da questo gruppo di farmaci.
  • A che età si possono usare i fluorochinoloni e perché?

Bene, come? Lo hai fatto?

In caso contrario, continua la conversazione.

Dalla storia dei fluorochinoloni

I "genitori" dei fluorochinoloni sono i chinoloni - acido nalidixico (negram, neugrammon), acido pemididico (palin), ecc.

Sono sicuro che lo chiamerai quando saranno usati.

È giusto Preferibilmente con infezioni del tratto urinario. I chinoloni sono essenzialmente uroseptics, vale a dire le medicine che esentano una vescica, reni, mochetochnik da invasori batterici.

Di recente, questi fondi vengono nominati sempre meno, perché il mercato è apparso molto più efficace.

I chinoloni sono stati sintetizzati per caso, durante uno studio di un farmaco antimalarico chiamato clorochina.

Alcuni anni dopo la loro scoperta, uno degli scienziati ha avuto l'idea di aggiungere un atomo di fluoro alla formula dei chinoloni e vedere cosa succede. E si è scoperto un gruppo completamente nuovo di agenti antibatterici, che è comparabile in efficacia con le cefalosporine.

Gruppo fluorochinolone. Caratteristiche di generazioni

In alcune pubblicazioni, i chinoloni sono considerati insieme ai fluorochinoloni e calcolati tra la loro prima generazione.

Succede una sorta di spazzatura: i chinoloni sono la 1a generazione di fluorochinoloni.

Ma il gruppo si è rivelato completamente diverso, con caratteristiche e indicazioni diverse!

Quindi parlerò come mi dice il buon senso.

Oggi ci sono 3 generazioni di fluorochinoloni:

Le generazioni di fluorochinolone differiscono l'una dall'altra nel loro spettro di attività antibatterica.

Ogni nuova generazione supera in qualche modo la precedente.

La prima generazione si chiama "gram-negativo" perché i farmaci appartenenti a questa generazione agiscono su un'ampia gamma di batteri gram-negativi. E da gram-positivo solo su una piccola manciata: diverse varietà di stafilococco, Listeria, Corynebacterium., Bacillus bacillus.

Permettetemi di ricordarvi batteri Gram-negativi: bastone piocianico, gonococco (l'agente eziologico della gonorrea), meningococco (l'agente eziologico della meningite purulenta), E. coli, salmonella, shigella, Proteus, Klebsiella, enterobatterio, bacillo emofilico, ecc.

I preparativi della 1a generazione possono essere divisi in 2 gruppi:

Sistemico: ciprofloxacina, lomefloxacina e ofloxacina. Essi penetrano in vari organi e tessuti, quindi vengono utilizzati per infezioni di varie localizzazioni: tratto respiratorio, orecchio, occhio, seni paranasali, area urogenitale, tratto gastrointestinale, pelle, ossa, ecc.

Uroseptics: Norfloxacin e Pefloxacin. Questi fondi creano alte concentrazioni nelle urine, quindi sono più spesso utilizzati per le infezioni del sistema urogenitale.

Ma le droghe di questa generazione hanno scarso effetto su pneumococco, clamidia, micoplasma, anaerobi.

La norfloxacina è anche inclusa nei colliri e nelle gocce auricolari chiamate Normaks.

La seconda generazione è stata chiamata "respiratoria", poiché gli agenti ad essa correlati agiscono non solo su quei patogeni che si trovano nella prima generazione, ma anche sulla maggior parte degli agenti patogeni delle infezioni respiratorie (pneumococco, Mycoplasma pneumoniae, ecc.).

Si occupano perfettamente degli stessi nemici del popolo della prima generazione, ma anche di pneumococchi, clamidia, micoplasmi.

3a generazione chiamerò il "temporale anaerobi".

Mentre raccoglievo materiale per l'articolo, ho incontrato diversi rappresentanti di questa generazione, ma non li ho visti nell'assortimento di farmacie. Non vedo alcun motivo per parlare di "anime morte". Così chiamo il più popolare: Moxifloxacin (nome commerciale Avelox).

La droga, o meglio il farmaco, la terza generazione di fluorochinoloni agisce sugli stessi patogeni dei due precedenti, inoltre è in grado di distruggere i batteri anaerobici. Ricorda chi sono?

Questi sono microbi senza pretese, che, a differenza dei loro fratelli in mente, non hanno bisogno di ossigeno per una vita piena.

Causano infezioni gravi. Le loro tossine sono estremamente aggressive, in grado di infettare organi vitali e causare peritonite, ascessi di organi interni, sepsi, osteomieliti e altre gravi ferite.

I batteri anaerobici sono anche responsabili del tetano, della cancrena dei gas, del botulismo, delle tossicinfecie alimentari.

Quindi, di generazione in generazione, lo spettro dell'attività antibatterica dei fluorochinoloni si sta espandendo.

Benefici del gruppo fluoroquinolone

Probabilmente, hai notato che i preparativi di questo gruppo erano amati da molti medici, quindi sono prescritti abbastanza spesso.

Che bene hanno trovato in loro?

Elenchiamo i loro benefici.

  1. Hanno un ampio spettro di azione.
  2. Penetra profondamente nei vari tessuti.
  3. Hanno una lunga emivita, quindi possono essere usati 1-2 volte al giorno.
  4. Ben assorbiti nel tratto gastrointestinale, quindi, sono disponibili sotto forma di forme orali, che è più conveniente e più piacevole per molti pazienti.
  5. Altamente efficace.
  6. Ben tollerato

Il meccanismo d'azione dei fluorochinoloni

I fluorochinoloni hanno un effetto battericida. Inibiscono gli enzimi necessari per la sintesi del DNA delle cellule batteriche della figlia. Cos'è il DNA? Questo è il "cuore" della cellula, il suo codice genetico, "istruzione", come vivere e stare bene e fare soldi. Nessuna "istruzione" - nessuna vita.

Indicazioni per l'uso di fluorochinoloni

I fluorochinoloni hanno un'ampia gamma di indicazioni, direi anche la più ampia:

  • Malattie del tratto respiratorio superiore e inferiore.
  • Infezioni delle vie urinarie e della ghiandola prostatica: cistite, uretrite, pielonefrite, prostatite. Specialmente far fronte con loro norfloxacina e pefloxacina.
  • Gonorrea, Chlamydia, Micoplasmosi.
  • Infezioni intraddominali (peritonite, colecistite, ecc.).
  • Infezioni intestinali (salmonellosi, dissenteria, colera, ecc.).
  • Infezioni della pelle, tessuti molli, ossa e articolazioni.
  • Sepsi.
  • Meningite.
  • Tubercolosi.
  • Infezioni dell'occhio, orecchio esterno (norfloxacina).

La scelta del gruppo dei fluorochinoloni dipende dal tipo e dalla gravità della malattia, dalla sua durata, dal tipo di agente patogeno e dall'efficacia dei farmaci precedentemente utilizzati.

Ogni farmaco ha i suoi vantaggi. Ad esempio:

La ciprofloxacina è il più attivo dei fluorochinoloni contro i batteri gram-negativi. Sorprende i suoi "colleghi" in azione sul bacillo blu del pus. È usato nella terapia combinata di forme di tubercolosi resistenti ai farmaci.

Ofloxacin - da 1 generazione è il più attivo contro gli pneumococchi e la clamidia, ma più debole delle droghe di 2 e 3 generazioni.

La norfloxacina e la pefloxacina sono particolarmente adatte per le infezioni del tratto urinario e della prostata.

La pefloxacina, inoltre, penetra meglio nella barriera emato-encefalica rispetto ad altri fluorochinoloni, pertanto viene utilizzata nella meningite (per questo esiste una forma di concentrato per la somministrazione endovenosa).

Sparfloxacina è superiore ad altri farmaci in questo gruppo in termini di durata d'azione. Si applica una volta al giorno.

La levofloxacina è l'isomero della ofloxacina, è 2 volte più attiva e meglio tollerata.

La moxifloxacina di tutto il gruppo è la più attiva contro gli pneumococchi, la clamidia, i micoplasmi, gli anaerobi. Può essere usato empiricamente (cioè, ciecamente, senza batteri di semina) per infezioni gravi di varie localizzazioni.

Controindicazioni all'uso dei fluorochinoloni

  • Gravidanza.
  • L'allattamento al seno.
  • Reazioni allergiche ai fluorochinoloni.
  • Bambini e adolescenza.

I fluorochinoloni sono controindicati fino a 18 anni, come negli esperimenti sugli animali, i ricercatori hanno notato un ritardo nello sviluppo del tessuto cartilagineo. Pertanto, essi, di regola, non sono prescritti fino alla fine della formazione dello scheletro. Anche se, in alcuni casi, i medici sotto la loro responsabilità prescrivono fluorochinoloni per i bambini. Ad esempio, con fibrosi cistica o intolleranza ad altri agenti antibatterici.

Gli effetti collaterali più comuni dei fluorochinoloni

  1. Da parte del tubo digerente: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea. Pertanto, consiglia loro di assumere dopo i pasti.
  2. Violazioni del sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini, convulsioni (nelle persone che soffrono di epilessia).
  3. Fotodermatosi, cioè aumento della sensibilità della pelle ai raggi ultravioletti. Sotto l'azione del sole, i fluorochinoloni vengono distrutti, i radicali liberi si formano e causano danni alla pelle.

Quindi, quando vendi un farmaco da questo gruppo, devi offrire una crema solare. Soprattutto in estate e nelle regioni soleggiate.

Più di altri, lomefloxacina (Lomflox) e sparfloxacina (Sparflo) differiscono nella loro capacità di indurre fotodermatosi.

  1. Migliora le transaminasi epatiche. Ciò significa che i farmaci sono epatotossici. Pertanto, sarebbe bello prendere un prodotto di fluorochinolone in combinazione con un epatoprotettore. Raramente, ma si verifica epatite medicinale.
  2. Aumento dell'intervallo QT su ECG. Per le persone sane non è spaventoso. E se il farmaco viene assunto da una persona che ha gravi problemi cardiaci, potrebbe esserci un'aritmia. Ma questo accade quando si assumono grandi dosi di droga.
  1. Un raro effetto collaterale è la tendinite, vale a dire infiammazione del tendine e sua rottura. Il più delle volte, il tendine di Achille soffre. Questo succede soprattutto negli anziani.

I tendiniti si verificano perché i fluorochinoloni inibiscono l'attività dell'enzima necessario per la sintesi della proteina di collagene. E costituisce la base dei tendini, e in effetti del tessuto connettivo.

È importante:

Se i fluorochinoloni vengono assunti contemporaneamente con antiacidi e un complesso di vitamine e minerali, si formano composti insolubili e il farmaco non avrà l'effetto desiderato. Pertanto, una pausa tra le loro tecniche dovrebbe essere di almeno 4 ore.

E ora ricordiamo tutto quanto sopra e delineiamo un elenco di raccomandazioni all'acquirente.

5 raccomandazioni all'acquirente quando si vende un farmaco del gruppo fluoroquinolone

Se vendi un farmaco dal gruppo dei fluorochinoloni:

  1. Offri una crema solare. Parla così: "Questo farmaco aumenta la sensibilità della pelle alla luce solare e può causare un'eruzione cutanea. Pertanto, ti consiglio di acquistare un altro prodotto per proteggere la pelle dal sole. "
  2. Se una persona rifiuta il punto 1, avvisa: "Evita di stare al sole per l'intero periodo di trattamento e per altri 3 giorni dopo la sua interruzione".
  3. Offri un epatoprotettore ("Il dottore ti ha dato qualcosa per proteggere il fegato?")
  4. Di 'che devi assumere il farmaco dopo i pasti, bere molti liquidi per ridurre il suo effetto irritante sullo stomaco.
  5. Se una persona, insieme a un farmaco del gruppo fluoroquinolone, acquisisce un altro farmaco antiacido o un complesso di vitamine e minerali, raccomandare di diluirli in tempo (almeno 4 ore di pausa).

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Indicazioni e controindicazioni ai fluorochinoloni

La farmacologia è divisa in diverse sezioni. Gli agenti antimicrobici sono di grande importanza in questo settore, alcuni dei quali sono fluorochinoloni. Questi farmaci sono usati come agenti antibatterici, poiché la loro azione è simile a questo gruppo di farmaci (hanno anche le stesse indicazioni per l'uso), ma la struttura e l'origine sono differenti.

Se i farmaci antibiotici si basano su componenti naturali naturali o sono analoghi sintetici di queste sostanze, i fluorochinoloni sono un prodotto artificiale sintetizzato.

Classificazione delle sostanze

Questo gruppo di prodotti non ha una classificazione chiara e generalmente accettata. Ma i fluorochinoloni sono divisi per generazioni, così come per il numero di atomi di fluoro presenti in ogni molecola di una sostanza:

  • monofluoroquinolones (una molecola);
  • difluoroquinoloni (due molecole);
  • trifluoroquinoloni (tre molecole).

IMPORTANTE. Per la prima volta queste sostanze furono ottenute nel 1962. La loro produzione si è sviluppata e oggi ci sono quattro generazioni di fluorochinoloni.

I chinoloni e i fluorochinoloni sono suddivisi in fluorochinoloni respiratori (usati contro i cocchi) e fluorurati, cioè contenenti la molecola di fluoro. Ma la classificazione più comune è la divisione per generazioni.

Il primo tipo comprende farmaci come pefloxacina e ofloxacina. Il gruppo fluoroquinolone di seconda generazione è lomefloxacina, ciprofloxacina e norfloxacina, il terzo è levofloxcina e sparfloxacina.

I fluorochinoloni della quarta generazione sono i più ampiamente rappresentati e l'elenco include:

  • moxifloxacina;
  • gemifloxacina;
  • gatifloxacina;
  • sitafloxacina;
  • trovafloxacina;
  • delafloksatsin.

IMPORTANTE. Con l'avvento della seconda generazione di fluorochinoloni, i farmaci contenenti fluorochinoloni respiratori, acido ossolinico e peptimidico, hanno perso significato clinico.

Oggi i fluorochinoloni sono stati usati più spesso degli antibiotici, a causa del minor numero di controindicazioni al loro uso, nonché degli effetti collaterali meno frequentemente osservati. Un'attenzione particolare è rivolta allo sviluppo di questa classe di sostanze antimicrobiche nell'industria farmaceutica, poiché sono di grande importanza per la lotta contro le malattie infettive sistemiche.

Chinoloni di prima generazione

I chinoloni sono la prima classe di sostanze che non contengono una molecola di fluoro. I preparati di questo gruppo contengono nalidix chinolone, il cui uso è indicato per i batteri gram-negativi (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), per le infezioni del coccal e per le malattie anaerobicamente stabili.

Sebbene l'effetto clinico di questi farmaci sia molto ampio, essi non sono molto ben tollerati dall'organismo, specialmente se sono stati somministrati prima dei pasti. Quindi, i pazienti avevano spesso gravi reazioni dell'apparato digerente: nausea, vomito, problemi intestinali.

In casi molto rari, è stata registrata una diminuzione del livello di emoglobina (anemia) o una deficienza in altri componenti del flusso sanguigno (citopenia). Il più delle volte, i pazienti affetti da sovreccitazione del sistema nervoso, cioè convulsioni e colestasi, ristagno della bile.

Ai preparati di questo gruppo è vietato l'uso simultaneo di nitrofurani (agenti antibiotici), poiché l'effetto del trattamento con chinoloni è notevolmente ridotto. Questi farmaci sono generalmente prescritti per combattere le infezioni del sistema genito-urinario in pediatria, le principali indicazioni:

  • cistite;
  • prevenzione dell'infiammazione cronica dei reni;
  • shigellosi.

IMPORTANTE. Per gli adulti, questi farmaci sono inefficaci, quindi i fluorochinoloni vengono utilizzati per combattere le stesse malattie.

Controindicazioni comprendono pielonefrite acuta e insufficienza renale.

Fluoroquinoloni: la seconda generazione di chinoloni

Questa classe di sostanze comprende farmaci che tengono conto degli svantaggi della precedente generazione di chinoloni. Ogni strumento di seconda generazione ha uno spettro d'azione più ampio, cioè consente di combattere un gran numero di batteri e virus.

Quindi, l'elenco dei rappresentanti della microflora patogena è integrato con stafilococchi, cocchi gram-negativi, barre gram-positive. Inoltre, alcuni degli strumenti di questo gruppo possono essere correlati a farmaci anti-tubercolosi, mentre altri sono utilizzati con successo contro i microrganismi intracellulari.

I farmaci di seconda generazione sono ben tollerati dall'organismo, indipendentemente dall'ora del giorno in cui sono stati assunti: la loro concentrazione nel sangue è la stessa quando iniettata e somministrata per via orale.

Le molecole di fluorochinolone hanno una maggiore permeabilità nei tessuti degli organi vitali per il trattamento a cui sono destinate. Il loro principale vantaggio è la durata dell'azione - da 12 a 24 ore.

Quando si utilizza la seconda generazione di chinoloni, le reazioni avverse dal tratto gastrointestinale e dal sistema nervoso centrale sono osservate molto meno frequentemente: l'insufficienza renale non è una controindicazione all'uso previsto.

Gli svantaggi di questa classe di sostanze sono la bassa sensibilità ai fluorochinoloni di un gran numero di streptococchi, così come la mancanza di efficacia nella lotta contro spirootech, listeria e anaerobi.

Gli effetti collaterali nell'applicazione includono:

  1. Rallentando la formazione delle cellule del tessuto articolare, quindi questi farmaci non sono prescritti alle donne durante la gravidanza. La decisione sulla nomina di fluorochinoloni di seconda generazione ai bambini viene presa dal medico curante, confrontando i benefici del trattamento con il rischio per lo sviluppo del bambino.
  2. Sono stati osservati casi di sviluppo di processi infiammatori dell'apparato legamentoso (tendine di Achille), che sono stati accompagnati da rottura dei legamenti con aumento dell'attività fisica del paziente.
  3. Sono stati segnalati casi di aritmia dei ventricoli del muscolo cardiaco.
  4. Fotodermatit.

I nomi dei farmaci chinolonici di seconda generazione contengono derivati ​​delle loro principali sostanze attive. Questi sono ciprofloxacina, norfloxacina, ofloxacina, pefloxacina e lomefloxacina.

Chinolone di terza generazione

Una caratteristica distintiva dei chinoloni della terza generazione è la maggiore azione antimicrobica nei confronti di tali rappresentanti della microflora patogena come pneumococchi, micoplasmi e clamidia.

Quando somministrato per via orale, la sostanza viene completamente assorbita dal tratto gastrointestinale ed entra nel sistema circolatorio. La sua concentrazione massima si osserva un'ora dopo averla presa e dura da sei a otto ore.

I farmaci di questa classe sono utilizzati con successo nelle malattie infettive delle alte e basse vie respiratorie, comprese le loro manifestazioni acute e le esacerbazioni di forme croniche di malattie.

Questi farmaci sono anche prescritti per combattere i processi infiammatori di natura infettiva che hanno afflitto gli organi del sistema urogenitale del paziente. Alta efficienza è notato dai dermatologi che prescrivono questi farmaci per le lesioni infettive della pelle e dei tessuti molli del corpo. Fluoroquinoloni di terza generazione sono utilizzati per combattere il virus dell'antrace, anche per la prevenzione del suo aspetto.

Quarta classe di chinoloni

I fluorochinoloni di quarta generazione sono significativamente superiori alle precedenti classi di farmaci, in quanto sono in grado di far fronte anche alle infezioni anaerobiche.

IMPORTANTE. Nel trattamento dei disturbi batterici innescati dalla crescita di microrganismi patogeni gram-negativi o Pseudomonas aeruginosa, è meglio dare la preferenza ai fluorochinoloni di seconda generazione. Una volta assorbito attraverso l'apparato digerente, si perde circa il 10% del volume della sostanza benefica, pertanto, per le forme acute di malattia, si raccomanda la somministrazione endovenosa di farmaci.

Le indicazioni per l'uso dell'ultima generazione di fluorochinolone sono simili a quelle della terza classe di farmaci, ad eccezione del trattamento e della prevenzione dell'antrace.

Il principio del fluorochinolone

Penetrando nel sangue, i chinoloni iniziano a sintetizzare sostanze speciali - enzimi che penetrano nella struttura del DNA di un virus o di un batterio, distruggendoli, portando a morte il rappresentante della microflora patogena.

Questa è la loro principale differenza rispetto agli agenti antimicrobici che impediscono un'ulteriore crescita e riproduzione dei virus. Inoltre, i fluorochinoloni agiscono sulle membrane delle cellule nocive, violando la loro stabilità, rallentando i processi della loro attività vitale. Pertanto, la cellula patogena viene completamente distrutta e non si congela in previsione di condizioni favorevoli per la successiva attivazione.

Se confrontiamo i chinoloni e i fluorochinoloni, tutti i farmaci, a partire dalla seconda generazione, hanno uno spettro d'azione più ampio. Ciò ha permesso ai fluorochinoloni di prendere la forma non solo di pillole o iniezioni, ma anche di fondi destinati a trattamenti topici - gocce usate per il trattamento di malattie oftalmiche e otorinolaringoiatriche.

Farmacocinetica delle droghe

La maggior parte dei prodotti farmaceutici destinati all'uso orale sono ben assorbiti dalle membrane mucose del tratto gastrointestinale (il volume di assorbimento raggiunge il 90-100%).

Già dopo un'ora, le analisi del sangue cliniche mostrano la presenza della massima concentrazione della sostanza attiva. Poiché i fluorochinoloni non sono praticamente legati alle proteine ​​del flusso sanguigno, penetrano facilmente nei tessuti e negli organi interni, inclusi fegato, reni, prostata. Dirigendosi chiaramente verso il sito della lesione, si concentrano il più possibile nell'organo interessato, facendo fronte anche a microrganismi intracellulari, la cui sensibilità alla maggior parte degli antibiotici è ridotta.

Se il farmaco viene assunto dopo un pasto, il suo assorbimento sarà un po 'lento, ma entrerà completamente nel sangue, anche se con un leggero ritardo. L'elevata biodisponibilità dei fluorochinoloni consente loro di superare facilmente anche la barriera placentare, pertanto il trattamento è vietato durante la gravidanza e durante l'alimentazione (sono in grado di accumularsi nel latte materno).

Il sistema urinario è responsabile della rimozione di sostanze attive dal corpo: i chinoloni lasciano il corpo con le urine quasi invariato. Se il lavoro dei reni è compromesso o rallentato, i chinoloni saranno difficilmente rimossi dal corpo, il che porterà alla loro maggiore concentrazione. Ma i fluorochinoloni lasceranno facilmente gli organi interni, indipendentemente dalla qualità dei "filtri" umani.

Quali sono i pericolosi fluorochinoloni?

L'assunzione di medicinali contenenti chinoloni e fluorochinoloni è spesso accompagnata da reazioni indesiderate del corpo. Con l'avvento delle droghe della seconda e delle successive generazioni, il numero di effetti collaterali, nonché la frequenza del loro aspetto, fu significativamente ridotto. Ma un paziente a cui vengono prescritti questi farmaci deve essere preparato per i seguenti disturbi.

  • Quindi, il sistema digestivo afferma disturbi dispeptici, la comparsa di bruciore di stomaco, dolore all'addome e allo stomaco. Oltre a nausea, vomito, stitichezza o diarrea, i pazienti lamentavano perdita di appetito, cambiamenti nel gusto. Il sistema nervoso centrale reagisce anche alle sostanze sintetiche. Il suo aumento dell'eccitazione si manifesta con disturbi del sonno, perdita di forza, sonnolenza. Casi di mal di testa acuto, vertigini, ridotta funzione visiva, "rumore" nelle orecchie. Spesso i pazienti lamentavano convulsioni degli arti superiori e inferiori, tremori alle mani, aumento della sensibilità della pelle (intorpidimento, formicolio, "pelle d'oca").
  • Le reazioni allergiche sono anche caratteristiche di questo gruppo di farmaci, in presenza di intolleranza individuale al principio attivo o ad altri componenti del farmaco inteso a crearlo. L'allergia è espressa da arrossamento della pelle, orticaria (piccola eruzione cutanea), bruciore e prurito, gonfiore delle prime vie respiratorie. Per alcuni tipi di farmaci è caratterizzato dall'aumento della sensibilità della pelle o delle membrane mucose del corpo ai raggi ultravioletti (fotosensibilità).

Le reazioni avverse più rare incontrate nell'assunzione di fluorochinoloni includono:

  • Disturbi dell'apparato muscolo-scheletrico. Questi sono lo sviluppo di tali patologie come danni alle articolazioni articolari, rottura del tendine, lenta formazione di alcuni tipi di tessuto, dolore muscolare, degenerazione del tessuto tendineo.
  • Patologia del rene: urolitiasi, processi infiammatori nei reni.
  • Disturbi del sistema cardiovascolare: formazione di coaguli di sangue nei vasi venosi degli arti inferiori, aritmie cardiache.
  • La comparsa di "mughetto". La candidosi può verificarsi sia sulla mucosa della vagina in una donna, sia nella cavità orale o nasale di entrambi i sessi.

Controindicazioni per l'appuntamento di tutti i tipi di fluorochinoloni includono:

  • grave aterosclerosi cerebrale;
  • la presenza di intolleranza individuale a questo gruppo di sostanze sintetiche;
  • gravidanza e allattamento nelle donne.

conclusione

Sebbene questo gruppo di farmaci antibatterici sia stato sintetizzato più di mezzo secolo fa, e lo sviluppo dell'industria farmaceutica sta avendo luogo a passi da gigante, i fluorochinoloni occupano saldamente una posizione di leadership tra gli agenti antimicrobici, lasciando indietro la maggior parte degli antibiotici.

Con queste sostanze vengono costantemente sviluppati nuovi tipi di farmaci che consentono di trattare pazienti affetti da gravi disturbi batterici, che fino a poco tempo fa erano impossibili da sconfiggere.

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Fluoroquinoloni: quattro generazioni di antibiotici ad ampio spettro

Gli antibiotici fluorochinolonici sono agenti antibatterici ottenuti per sintesi chimica che possono sopprimere l'attività dei microrganismi gram-positivi e gram-negativi. Sono stati scoperti a metà del secolo scorso e da allora hanno affrontato con successo numerosi disturbi pericolosi.

Fluorochinoloni contro i batteri

L'uomo moderno è costantemente esposto allo stress, numerosi fattori ambientali avversi a causa di ciò che il suo sistema immunitario fallisce o si indebolisce. A loro volta, i batteri patogeni si evolvono costantemente, mutano, acquisiscono l'immunità agli antibiotici della penicillina, che sono stati usati con successo per trattare le malattie infiammatorie qualche decennio fa. Di conseguenza, le malattie pericolose colpiscono rapidamente una persona con un sistema immunitario indebolito e il trattamento antibiotico della vecchia generazione non porta risultati adeguati.

I batteri sono microrganismi unicellulari che mancano di un nucleo. Ci sono batteri benefici che sono necessari per la formazione della microflora umana. Questi includono i bifidobatteri, i lattobacilli. Allo stesso tempo, ci sono microrganismi condizionatamente patogeni che, in condizioni concomitanti, diventano aggressivi verso l'organismo.

Gli scienziati dividono i batteri in 2 gruppi principali:

Questi includono stafilococchi, streptococchi, clostridi, corynebacterium, listeria. Causano lo sviluppo di malattie del rinofaringe, occhi, orecchie, polmoni, bronchi.

Questi sono E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Hanno un effetto negativo sul sistema urogenitale e sull'intestino.

Sulla base di questa differenziazione delle serie batteriche, il medico seleziona la terapia. Se l'agente eziologico della malattia viene rilevato come risultato della semina batterica, viene prescritto un antibiotico che fa fronte ai batteri di questo gruppo. Se non è possibile rilevare l'agente patogeno o è impossibile eseguire un'analisi per le acque retrostanti, vengono prescritti antibiotici ad ampio spettro, che hanno un effetto dannoso sulla maggior parte dei batteri patogeni.

classificazione

Gli antibiotici ad ampio spettro comprendono il gruppo dei chinoloni, che contiene fluorochinoloni, che distruggono i batteri gram-positivi e gram-negativi e i chinoloni non fluorurati, che distruggono principalmente i batteri gram-negativi.

La sistematizzazione dei fluorochinoloni si basa sulle differenze nella struttura chimica e nello spettro dell'attività antibatterica. Gli antibiotici fluorochinolonici sono divisi in 4 generazioni in accordo con il tempo del loro sviluppo.

Include acidi nalidixici, ossolinici, pipimidici. Sulla base di acido nalidixico, si producono uroantisettici che hanno un effetto distruttivo su Klebsiella, Salmonella, Shigella, ma non riescono a far fronte ai batteri gram-positivi e agli anaerobi.

La prima generazione comprende farmaci Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, il cui principio attivo principale è l'acido nalidixico. Inoltre, gli acidi pimemidici e ossolinici si adattano bene alle malattie non complicate del sistema urinario e dell'intestino (enterocolite, dissenteria). È efficace contro gli enterobatteri, ma penetra scarsamente nei tessuti, ha bassa permeabilità biologica, ha molti effetti collaterali, che non consentono l'utilizzo di chinoloni non fluorurati come terapia complessa.

Sebbene la prima generazione di antibiotici avesse un gran numero di difetti, fu considerata promettente e lo sviluppo in questa area continuò. Dopo 20 anni, è stata sviluppata la nuova generazione di farmaci. Sono stati sintetizzati introducendo atomi di fluoro nella molecola di chinolina. L'efficacia di questi farmaci dipende direttamente dal numero di atomi di fluoro introdotti e dalla loro localizzazione in diverse posizioni di atomi di chinolina.

Questa generazione di fluorochinoloni è costituita da Pefloxacina, Lomefloxacina, Ciprofloxacina, Norfloxacina. Distruggono un maggior numero di cocchi e bastoncini gram-negativi, combattono contro le barrette gram-positive, gli stafilococchi, inibiscono l'attività dei batteri fungini che contribuiscono allo sviluppo della tubercolosi, ma non combattono abbastanza efficacemente contro anaerobi, micoplasmi, clamidia, pneumococchi.

L'obiettivo principale dello sviluppo, che è stato perseguito dagli scienziati nella creazione di antibiotici, è stato raggiunto dalla seconda generazione di fluorochinoloni. Con il loro aiuto, puoi combattere contro i batteri particolarmente pericolosi, curando i pazienti da patologie potenzialmente letali. Ma lo sviluppo continuò e presto apparvero i preparativi della 3a e 4a generazione.

La terza generazione comprende i fluorochinoloni respiratori, che si sono dimostrati efficaci nel trattamento delle malattie respiratorie. Sono molto più efficaci nel combattere la clamidia, i micoplasmi e altri patogeni delle malattie respiratorie rispetto ai loro predecessori e hanno una vasta gamma di effetti. Attivo contro gli pneumococchi, che hanno sviluppato resistenza alla penicillina, che garantisce il successo nel trattamento di bronchiti, sinusiti, polmoniti. La levofloxacina è più comunemente usata, così come Temafloxacina, Sparfloxacina. La biodisponibilità di questi farmaci è del 100%, quindi possono trattare le malattie più gravi.

Fluoroquinoloni respiratori di quarta generazione o anaerobici.

I farmaci sono simili nella loro azione con fluorochinoloni - antibiotici del gruppo precedente. Agiscono contro anaerobi, batteri atipici, macrolidi, pneumococchi resistenti alla penicillina. Buon aiuto nel trattamento delle vie respiratorie superiori e inferiori, infiammazione della pelle e dei tessuti molli. I preparati di ultima generazione includono la moxifloxacina, nota anche come Avelox, che è più efficace nella lotta contro gli pneumococchi, i microrganismi patogeni atipici, ma non molto efficace contro i microrganismi intestinali gram-negativi e il bacillo di Pseudomonas.

I farmaci comprendono Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Ma sono altamente tossici, hanno un gran numero di effetti collaterali. Attualmente, gli ultimi 3 tipi di farmaci in medicina non vengono utilizzati.

Vantaggi e svantaggi dei fluorochinoloni

Le medicine, che includono i fluorochinoloni, trovano il loro posto in varie aree della medicina. L'elenco delle malattie trattate con antibiotici fluorochinolici è molto ampio. Sono utilizzati in ginecologia, venereologia, urologia, gastroenterologia, oftalmologia, dermatologia, otorinolaringoiatria, terapia, nefrologia, pneumologia. Inoltre, questi farmaci sono la scelta migliore per l'inefficacia di macrolidi e penicilline o nel caso di forme gravi della malattia.

Sono caratterizzati dalle seguenti proprietà:

  • alti risultati nella lotta contro le infezioni sistemiche di tutti i gradi di gravità;
  • facile tolleranza da parte del corpo;
  • effetti collaterali minimi;
  • efficace contro batteri gram-positivi, gram-negativi, anaerobi, micoplasmi, clamidia;
  • lunga emivita;
  • alta biodisponibilità (ben penetrata in tutti i tessuti e organi, fornendo un potente effetto terapeutico).

Nonostante tutta l'efficacia degli antibiotici fluorochinolonici, quando si sceglie una terapia si deve tenere conto del fatto che hanno controindicazioni per l'uso. Sono proibiti durante la gravidanza e l'allattamento al seno, poiché causano malformazioni intrauterine fetali nel feto e nei neonati idrocefali. Nei bambini, i fluorochinoloni rallentano la crescita ossea, quindi vengono prescritti solo se i benefici della terapia antibiotica superano il danno al corpo del bambino. Gli acidi ossolinico e nalidixico hanno un effetto tossico sui reni, quindi i farmaci con essi sono proibiti in caso di problemi renali.

Sfere di applicazione

Gli antibiotici fluorochinolonici stanno giustamente conducendo posizioni nel trattamento delle patologie causate da batteri patogeni. Hanno un alto grado di bioattività, sono ben tollerati dall'uomo, penetrano bene nella membrana batterica, creano sostanze protettive nella cellula che si avvicinano in concentrazione ai sieri.

Un elenco di farmaci e i nomi dei farmaci che contengono fluorochinoloni, la loro efficacia sono discussi di seguito.

Ciprofloxacina. Progettato per il trattamento delle malattie otorinolaringoiatriche, degli organi dell'apparato genito-urinario, del tratto gastrointestinale. Efficace con problemi ginecologici. È usato sotto forma di gocce nelle malattie infiammatorie degli occhi.

Pefloxacin. Efficace nel trattamento delle malattie infettive del sistema urinario. Bene aiuta con la gonorrea, la prostatite batterica. Tratta forme gravi di malattie gastrointestinali, gola, tratto respiratorio inferiore, rinofaringe.

Ofloxacin. Efficace contro i microrganismi patogeni che causano infiammazione delle vie urinarie, otiti, sinusiti. Con Ofloxacin, vengono trattate meningite, clamidia e gonorrea. Nella forma a goccia, l'antibiotico è usato per trattare le malattie dell'occhio, come un'ulcera corneale, congiuntivite e orzo. Il farmaco è anche disponibile come un unguento, che consente di applicarlo localmente.

Norfloxacin. È usato nel trattamento della gonorrea, prostatite, malattie del sistema genito-urinario.

Ofloxacin. Efficace contro la clamidia, gli pneumococchi e le forme resistenti di tubercolosi.

Moxifloxacina. L'antibiotico è il migliore quando si tratta di eliminare le infezioni causate da micoplasmi, clamidia, pneumococchi, anaerobi. È usato per l'infiammazione dei polmoni, la sinusite, l'infiammazione degli organi pelvici. In forma liquida (gocce) viene utilizzato da oftalmologi nel trattamento della blefarite, ulcera corneale, orzo.

Gatifloxacina. È usato nel trattamento della fibrosi cistica, bronchite, polmonite, congiuntivite causata da un'infezione batterica, malattie otorinolaringoiatriche, malattie delle articolazioni, della pelle.

Gemifloxacin. Sono trattati con sinusite, bronchite di natura cronica, polmonite.

Sparfloxacin. Combatte attivamente ed efficacemente i micobatteri, mentre la sua azione dura molto più a lungo di quella di altri fluorochinoloni. È usato per il trattamento di malattie associate all'infiammazione dell'orecchio medio, dei seni mascellari, delle infezioni dei reni, della pelle e dei tessuti molli, dei sistemi genitali e urinari, del tratto gastrointestinale, delle articolazioni e delle ossa.

Levofloxacina. Utilizzato per il trattamento di malattie infettive ORL, sistema respiratorio inferiore, organi urinari, MST, pielonefrite acuta, prostatite cronica. Per le infezioni oculari, la levofloxacina viene utilizzata sotto forma di gocce. L'antibiotico è due volte più forte e potente in quanto combatte contro i batteri patogeni, pur essendo meglio tollerato dal corpo rispetto al suo predecessore, Ofloxacina.

Norfloxacin. Utilizzato come farmaco primario in ginecologia, oftalmologia, urologia.

Lomefloxacin. L'antibiotico anche in piccole concentrazioni fa fronte ad una grande percentuale di microrganismi batterici per 5. È prescritto in presenza di malattie del sistema urogenitale, la tubercolosi, come rimedio locale per le malattie degli occhi. È inefficace nella lotta contro clamidia, pneumococchi, micoplasmi.

IMPORTANTE! Alcuni fluorochinoloni (Sparfloxacina, Gatifloxacina, Ofloxacina, Moxifloxacina, Levofloxacina, Ciprofloxacina, Lomefloxacina) sono inclusi nell'elenco dei farmaci essenziali approvati dal governo della Federazione Russa.

Per lungo tempo, la struttura chimica specifica dei fluorochinoloni non ha permesso la preparazione di medicinali di tipo liquido con il loro uso, quindi sono stati prodotti solo in compresse. Nell'industria farmaceutica moderna esiste un'enorme selezione di unguenti, gocce e altre varietà di preparati antimicrobici contenenti un fluorochinolone. Questo ti permette di affrontare efficacemente malattie mortali di natura batterica.

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